西乐葆 塞来昔布胶囊

塞来昔布胶囊(西乐葆)

西乐葆 塞来昔布胶囊 0.2g*18粒 说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

通用名称 : 塞来昔布胶囊

汉语拼音 : Sailaixibu Jiaonang

英文名称 : Celecoxib Capsules

商品名称 : 西乐葆

成份 : 本品主要成分是塞来昔布。

性状 : 本品为硬胶囊,内容物为白色粉末。

适应症 : 1、用于治疗成人急性疼痛； 

2、用于缓解骨关节炎的症状和体征； 

3、用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征； 

4、用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

规格 : 200mg*18粒/盒

用法用量 : 在决定使用塞来昔布前，应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]-警告）。 

1.骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定塞来昔布治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。 

（1）骨关节炎：塞来昔布缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg（1粒），每日一次口服或100mg（半粒）每日两次口服。 

（2）类风湿关节炎：塞来昔布缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg（半粒）至200mg（1粒），每日两次。 

2.急性疼痛急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg（2粒），必要时，可再服200mg（1粒）；随后根据需要，每日两次，每次200mg（1粒）。 

3.强直性脊柱炎：本品治疗强直性脊柱炎的症状和体征的推荐剂量为每日200mg（1粒），单次服用（每日一次）或分次服用（每日两次）。如服用6周后未见效，可尝试每日400mg（2粒）。如每日400mg（2粒）服用6周后仍未见效，应考虑选择其他治疗方法。 

4.特殊人群肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-PughⅡ级）塞来昔布的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用塞来昔布（见[药代动力学]-特殊人群）。

不良反应 : 在临床对照研究中的病人，有约4250名OA，约2100名是RA和约1050名是术后疼痛的病人。超过8500名病人接受的是每日总剂量200mg（100mg每日两次或200mg每日一次）或更高，包括大于400名病人接受的是每日总剂量800mg（400mg每日两次）。约有3900名病人接受上述剂量达6月或6月以上，其中约2300名病人使用了达一年或一年以上且其中有124名达2年或2年以上。关节炎临床对照研究中的不良事件：表4显示了在OA或RA病人中进行的12个含安慰剂和/或阳性药物组的临床对照研究中所有塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2％的不良事件（不论是否与治疗有无因果关系）。

禁忌 : 1.本品禁用于对塞来昔布过敏者。 

2.本品不可用于已知对磺胺过敏者。 

3.本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后会诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些病人中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的（极少是致命）的过敏样反应报道（见警告-过敏反应和注意事项-伴有哮喘）。 

4.本品禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗（见【注意事项】警告） 

5.本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。 

6.本品禁用于重度心力衰竭患者。

注意事项 : 胃肠道（GI）疗效—GI溃疡，出血和穿孔的危险性：接受非甾体类抗炎药(NSAIDs)治疗的病人，可在任何时候伴或不伴预先症状，出现严重的胃肠道毒性如：胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。较轻的上消化道反应（如：消化不良），较常见且可见于NSAIDs治疗过程的任何时候。所以医生和病人要警惕溃疡和出血，不管预先有无胃肠道的症状。应该告知病人严重的胃肠道毒性反应的症状和/或体征，以及一旦发生要采取的措施。定期实验室监测的效用未被证实和充分评估。每5个接受NSAID治疗发生严重的上消化道不良事件的病人中仅有1个会出现症状。NSAIDs所致上消化道溃疡，总计出血和穿孔的情况，在治疗3-6月的病人为1%，而在治疗一年的病人为2-4%。因其趋势延续，增加了整个治疗过程中严重胃肠道事件发生的可能性。然而，短期的治疗也不是没有危险性的。目前尚不明确上述的发生率是否适合于塞来昔布胶囊（见临床研究-特别研究）。合计5282名病人在多项对照临床研究中服用本品治疗，为期分别是1到6个月（大多数是3个月的研究），每日剂量200mg或更多，2个(0.04%)病人分别在治疗的第14天和第22天发生了明显的上消化道出血。5282个病人中约40%在入组前要求的内镜下未见溃疡。所以研究的人群是否能代表普通人群还不明确。目前还没有进行前瞻性和长期的临床研究，比较使用本品和其它NSAID的病人中有临床意义的严重上消化道不良事件的发生率。处方NSAIDs给既往有胃肠道溃疡和出血史的病人时要特别小心。大部分致命的胃肠道事件的自发报告发生在老年和衰弱的病人，所以要特别关心此类病人治疗。以最低的有效剂量使用最短的可能疗程，来使潜在的胃肠道危险性最小化。对高危的病人应考虑转换为不含NSAIDs的治疗方案。研究显示既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的病人，使用NSAIDs发生胃肠出血的危险性10倍高于没有以上危险因素的病人。除了溃疡病的既往史，药物流行病学已证实了几种其他的伴随治疗或伴随疾病会增加胃肠出血危险性的状态，如：使用口服皮质类固醇类药物，使用抗凝药物，长期使用NSAID治疗，吸烟，醉酒，高龄和一般健康情况差。过敏反应与一般的非甾体类抗炎药物相同，在未使用过本品的病人中也可以发生过敏反应。

药物相互作用 : 一般情况：当塞来昔布与有抑制P4502C9作用的药物同时服用时，会产生明显的药物相互作用。 

体外的研究提示：塞来昔布不是细胞色素P450 2C9，2C19或3A4的抑制剂临床研究发现：塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。 

来自非甾体类抗炎药(NSAIDs)的经验提示：与速尿和ACE抑制剂有潜在的相互作用。研究了塞来昔布在体内与优降糖，酮康唑，甲氨喋呤，苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和药效学，未发现有重要临床意义的药物相互作用。 

通常：塞来昔布主要经肝脏细胞色素P4502C9代谢。当塞来昔布与有抑制2C9作用的药物同时服用时应加注意。

药理毒理 : 塞来昔布是非甾体类抗炎药，动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。 

塞来昔布胶囊的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX－2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环氧化酶-1(COX－1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。 

致癌作用，诱导突变，生殖损害：塞来昔布在大鼠口服剂量高达200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mgBid的2－4倍相当），或在小鼠口服剂量高达25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mgBid相当）服用两年，未发现有致癌作用。塞来昔布在中华仓鼠卵巢（CHO）细胞中进行的Ames实验和突变实验中，未见有诱导突变的作用。在CHO细胞中进行的染色体畸变实验和在大鼠体内骨髓中进行的微核实验中，未见有基因突变的作用。 

塞来昔布在口服剂量高达600mg/kg/day时，对雄性和雌性大鼠的生殖功能没有损害（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mgBid的11倍相当）。

贮藏 : 密闭，25℃以下保存。

包装 : 铝塑包装，18粒/盒。

有效期 : 36个月

批准文号 : 国药准字J20140072

企业名称 : 辉瑞制药有限公司