【药品名称】 坦能(注射用福沙匹坦双葡甲胺)
【适应症】 与其他止吐药物联合给药，适用于成年患者预防高度致吐化疗药物(HEC) 初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
【用法用量】 在预防因HEC所致的恶心和呕吐时，本品、地塞米松和5-HT3拮抗剂的推荐剂量如表1所示。本品输注时间20-30分钟，于第一天化疗开始前30分钟完成静脉输注给药。
特殊患者人群
肝功能不全
轻、中度肝功能不全(Child-Pugh 分级评分5- -9 分)的患者不需要调整本品的给药剂量:目前尚没有重度肝功能不全(Child-Pugh 分级评分>9分)的患者使用本品的临床研究资料。
肾功能不全
肾功能不全的患者和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整本品的给药剂量。
【成 份】
本品主要成份为福沙匹担双葡甲胺。
化学名称: 1-脱氧-1-(甲氨基)-0D-山梨醇([((23S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑1-基]磷酸盐(2:1)
分子式: C2H22F7N4O6P ●2(C7H1NOs)
分子量: 1004.83
辅料:乳糖、聚山梨酯80、依地酸二钠、氢氧化钠、盐酸。
【性 状】 本品为白色或类白色块状物或粉末。
【不良反应】
由于临床试验是在广泛不同条件下进行的，在临床试验中观察到的某种药物不良反应发生率不能直接与其它药物的不良反应发生串相比，而且可能无法反映其在临床实践中的发生率。在一项预防高度致吐化疗药物(HEC)引起恶心和呕吐、采用阳性对照的临床研究中，1143例接受HEC治疗的患者给予150 mg注射用福沙匹坦治疗1天，1169 例接受HEC治疗的患者给子阿瑞匹坦接受治疗3天，用以评估两者的安全性。安全性特征与阿瑞匹坦治疗HEC研究中的相似。然而，福沙匹坦组注射部位反应的发生率(3.0％)高于阿瑞匹坦组(0.5％)。在HEC研究中报道其他注射部位反应如下:注射部位红斑(0.5％ vs0.1％，福沙匹坦:阿瑞匹坦)，注射部位瘙痒(0.3％ vs.0.0％)和注射部位硬结(0.2％ vs. 0.1％)。
【禁 忌】
尚不明确。
【注意事项】 尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
对于福沙匹坦和阿瑞匹坦，尚无在孕期暴露的临床数据。尚不完全清楚福沙匹坦和阿瑞匹坦潜在的生殖毒性，因为本品在动物研究中的暴露水平未能达到高于人体治疗剂量的暴露水平。这些研究没有显示对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育有直接或间接的不良影响(参见[药理毒理])。尚不清楚神经激肽调节的改变是否对生育有影响。在妊娠期间不能使用本品，除非有明确的必要性。
哺乳
福沙匹坦静脉给药后，阿瑞匹坦可经大鼠乳汁分泌，这同阿瑞匹坦口服给药是一-致的。尚不清楚阿瑞匹坦是否可以分泌至人类乳汁中。因此，不建议在哺乳期间使用本品。
避孕在福沙匹坦治疗期间以及给药后28天内，可能会降低激素避孕药的功效。在福沙匹坦治疗期间以及福沙匹坦用药后1个月内，应使用替代的非激素避孕方法。
生育力
尚不完全清楚福沙匹坦和阿瑞匹坦对生育力的潜在影响，因为在动物研究中不能获得的暴露水平不能超过人体治疗时的暴露量。这些研究没有显示对交配、生育力、胚胎/胎儿发育或精子数量和运动性有直接或间接的不良影响(参见[药理毒理])。
【儿童用药】
尚未确立本品在儿童患者中的安全性及有效性。
【老年用药】 在国外进行的HEC和MEC研究中，共计1649例成
年癌症患者接受静脉给予福沙匹坦治疗，其中27％的患者265岁，5％的患者275岁。在福沙匹坦的其他临床经验报告中，老年患者与年轻患者之间未见差异.一般来说老年患者需要谨慎用药，因为老年患者出现肝肾功能或心脏功能降低，以及存在合并症或接受其他药物治疗的几率更高。
【药物相互作用】 1.福沙匹组阿瑞匹坦对其他药物药代动力学的影响。福沙匹坦是阿瑞匹坦的前药，静脉给药后在30min内转化为阿瑞匹坦。因此注射福沙匹坦后与口服阿瑞匹坦的药物相互作用发生情况相似。福沙匹坦为CYP3A4弱抑制剂，当给予150mg单剂量时，这种弱的CYP3A4抑制作用能够持续2天。单剂量的福沙匹坦不会对CYP3A4产生诱导作用。福沙匹坦不与P-糖蛋白转运蛋白相互作用。
相比口服阿瑞匹坦，福沙匹坦较少或不显著诱导CYP2C9、CYP3A4和葡萄糖醛酸化作用，并缺乏对CYP2C8和CYP2C19影响的数据。阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、抑制剂和诱导剂，也是CYP2C9的诱导剂。CYP3A4的一些底物与福沙匹坦之间存在禁忌。如表4所示，一些CYP3A4和CYP2C9底物的剂量可能需要调整。
【药理作用】
福沙匹坦是阿瑞匹坦的前药，其止吐作用来源于阿瑞匹坦。阿瑞匹坦是一种人P物质/神经激肽1 (NK1)受体的选择性高亲和力拮抗剂。对现有化疗引起恶心和呕吐(CINV) 的作用靶点(如5-HT3、多巴胺受体和皮质类固醇受体)的亲和力低或无亲和力。非临床研究显示，NK1受体拮抗剂可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物(如顺铂)引起的呕吐。阿瑞匹坦的非临床和人体正电子发射断面成像(PET)研究显示，阿瑞匹坦可透过血脑屏障，占领脑内NK1受体。阿瑞匹坦可抑制顺铂引起的急性期和延迟期呕吐，并增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂引起的呕吐的止吐活性。
【药物过量】
目前还没有治疗福沙匹坦或阿瑞匹坦过量用药的具体信息。如果出现药物过量，应停用福沙匹坦和或阿瑞匹坦并给予常规支持治疗和密切监测。由于本晶具有止吐作用，因此使用药物催呕可能无效。阿瑞匹坦不能通过血液透析的方法清除。
【贮 藏】
密闭，2~8C保存。经溶解而配制的最终药物溶液可在室温条件下放
置24小时(≤25°C)
【批准文号】 国药准字H20193289
【生产企业】 江苏豪森药业集团有限公司
