产品名称：泊沙康唑口服混悬液 (诺科飞/MSD)
包装规格：105ml(40mg/ml) ?
批准文号：注册证号 H20181110
生产厂家：加拿大Patheon Inc.,Whitby Operations
通用名称：泊沙康唑口服混悬液
商品名称：诺科飞(泊沙康唑口服混悬液)
英文名称：Noxafil( Posaconazole Oral Suspension )
拼音全码：NuoKeFei(BoShaKangZuoKouFuHunXuanYe)
【主要成份】泊沙康唑。
【成 份】
化学名：
分子式：
分子量：
【性 状】口服悬液剂，为白色或类白色液体。
【适应症/功能主治】用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不能耐受这些药物治疗的患者。
【规格型号】40mg*1瓶
【用法用量】荐剂量为一日2次,每次400mg(10ml),随餐服用或随240ml营养补充剂服用。
【不良反应】诺科飞不良反应与其他唑类药物相似，最常见的治疗相关性严重不良反应有胆红素血症、转氨酶升高、肝细胞损害以及恶心和呕吐。
【禁 忌】对诺科飞过敏者禁用。
【注意事项】尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】尚不明确。
【药代动力学】本药难溶于水，目前只有口服悬液剂，空腹或餐后口服，分别在3~4h和4~10h达到血药峰浓度。血浆蛋白结合率高达98.2%，主要与白蛋白结合。表观分布容积平均高达1744L，具有高度组织穿透力。可透过胎盘屏障，在乳汁中有分泌。
【贮 藏】密封。
【包 装】40mg/瓶。
【有 效 期】24 月
【执行标准】
【批准文号】H20130383
【生产企业】Schering-Plough Europe
物性心律失常状况的患者应该慎用泊沙康唑。 在出现过心律失常状况的患者中，必须慎用本品，例如： ·先天性或获得性QTc间期延长 ·心肌病，尤其是心力衰竭 ·窦性心动过缓 ·已出现症状性心律失常 ·联合使用已知可导致QTc间期延长的药品(除了在禁忌中提到的药物)。 电解质紊乱，在泊沙康唑治疗前和治疗过程中，必要时应对电解质紊乱，特别是钾离子、镁离子或钙离子水平进行监测和纠正。 泊沙康唑是CYP3A4抑制剂，在其它通过CYP3A4代谢的药品治疗期间，只能在特殊情况下使用(参见药物相互作用)。 3、肝毒性 在临床试验中，出现了肝脏不良反应(例如轻度至中度丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶、总胆红素水平升高和/或临床肝炎)。肝功能检查参数升高通常在停止治疗时可逆转，在某些情况下，在未暂停药物治疗时，这些试验结果可恢复正常。患有严重基础疾病(例如血液系统恶性肿瘤)的患者在泊沙康唑治疗期间出现更重度的肝脏不良反应，包括胆汁淤积或肝功能衰竭，甚至死亡。这些重度肝脏不良反应主要见于一项临床试验中接受泊沙康唑口服混悬液每日800mg(400mg，每日2次或200mg，每日4次)治疗的受试者。 在开始泊沙康唑治疗和治疗期间，必须对肝功能检查进行评估。对于泊沙康唑治疗出现肝功能检查异常的患者，必须对发生更重度的肝损伤进行监测。患者管理必须包括肝功能实验室评估(尤其是肝功能检查和胆红素)。如果临床体征和症状符合肝病，并且与泊沙康唑相关，必须停止泊沙康唑治疗。 4、与咪达唑仑联用 本品与咪达唑仑联合用药会导致咪达唑仑血浆浓度约升高5倍。而咪达唑仑血浆浓度升高则会增强并且延长催眠和镇静作用。必须密切监测治疗患者是否发生咪达唑仑血浆浓度过高导致的不良反应，并且必须备有苯二氮卓受体拮抗剂用于逆转这些反应。 5、长春新碱毒性 神经毒性和其他严重不良反应与长春新碱和唑类抗真菌药，包括泊沙康唑的联合使用相关，包括癫痫发作、周围神经病变、抗利尿激素分泌不当综合征和麻痹性肠梗阻。使用长春生物碱，包括长春新碱的患者在无其他抗菌治疗可选择时，可保留唑类抗真菌药，包括泊沙康唑的治疗。 6、其他 过敏反应 尚无泊沙康唑与其它唑类抗真菌药物有交叉过敏的相关信息。在对其它唑类药物过敏的患者使用泊沙康唑时，应注意观察过敏情况。 胃肠功能紊乱 有关重度胃肠功能紊乱(如重度腹泻)患者中的药代动力学数据有限。在重度腹泻或呕吐患者中，必须对突破性真菌感染进行密切监测。 利福霉素抗菌药物(利福平、利福布汀)、特定的抗惊厥剂(苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮)、依法韦仑和西咪替丁 在联合治疗期间，泊沙康唑的浓度可显著下降；因此，除非对患者的益处超过风险，否则必须避免联合使用泊沙康唑。辅料 每5ml该药品混悬液大约含1.75g葡萄糖。葡萄糖-半乳糖吸收障碍患者不得接受这类药物治疗。 对驾驶和操作机器能力的影响 由于已经报告过的泊沙康唑的某些不良反应(如头晕、嗜睡等)潜在可能影响驾驶/操作机器的能力，如需驾驶或操作机器应慎用本品。
【药物相互作用】
1.过敏反应 对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。 2.与西罗莫司联用 禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍，从而会导致西罗莫司中毒。 3.与CYP3A4底物联合用药可导致QT间期延长 禁止本品与CYP3A4底物联合使用，因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高，从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。 4.主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂 禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用，例如：阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加，从而会导致横纹肌溶解。 5.与麦角生物碱联用 禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高，可能导致麦角中毒。
【规格型号】
105ml（40mg/ml）
【用法用量】
1.用量 本品用量见表1。 预防侵袭性真菌感染：200mg(5ml)，每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。 口咽念珠菌病：第1天的负荷剂量100mg(2.5ml)，每日2次，之后100mg(2.5ml)，每日1次，为期13天。 伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病：400mg(10ml)，每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。 2.用法 本品置于4盎司(123ml)琥珀色玻璃瓶内，带防儿童开启封盖(NDC0085-1328-01)，内含105ml混悬液(每ml含40mg泊沙康唑)。 使用前请充分振摇本品。 图1：提供了量匙，标有2.5ml和5ml刻度。 建议在每次给药后和储存前用水清洗量匙。 必须在进餐期间服用本品，或者对于无法进餐的患者，可以伴随营养液或碳酸饮料(如：姜汁汽水)服用本品。 为了增加泊沙康唑的口服吸收并且优化血浆浓度： 1)必须在进餐期间或进餐后立即(20分钟内)服用本品。对于无法进餐的患者，可以伴随营养液或碳酸饮料(如：姜汁汽水)服用本品。而对于无法进餐或不能耐受口服营养液或碳酸饮料的患者，考虑采用其他抗真菌治疗或对患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。 2)在出现重度腹泻或呕吐的患者中，必须对突破性真菌感染进行密切监测。 3)通常应避免可导致泊沙康唑血浆浓度降低的联合用药，除非获益超过风险。如果需要使用这类药物，必须对患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。 3.肾功能不全 单次服用400mg口服混悬液后，轻度(CLcr:50～80ml/min/1.73m2，n=6)和中度(CLcr:20～49ml/min/1.73m2，n=6)肾功能不全对于泊沙康唑的药代动力学不存在显著的影响，因此，在轻度至中度肾功能受损患者中，不需要进行剂量调整。在重度肾功能不全患者(CLcr:＜20ml/min/1.73m2)中，平均血浆暴露水平(AUC)与肾功能正常的患者(CLcr:＞80ml/min/1.73m2)相似；然而与其它肾功能受损组(变异系数＜40%)相比，重度肾功能不全患者中，AUC估计值范围存在较高的变异性(变异系数=96%)。由于暴露水平存在变异性，必须对重度肾功能受损患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。 4.肝功能不全 在轻度(Child-Pugh A级，N=6)、中度(Child-Pugh B级，N=6)和重度(Child-Pugh C级，N=6)肝功能不全患者中，单次口服泊沙康唑400mg后，平均AUC与肝功能正常的受试者(N=18)相比分别升高43%、27%和21%。与肝功能正常的受试者相比，在轻度、中度和重度肝功能不全患者中，平均Cmax分别升高1%、升高40%和降低34%。与肝功能正常的受试者相比，在轻度、中度和重度肝功能不全患者中，平均表观口服清除率(CL/F)分别下降18%、36%和28%。在肝功能正常的受试者以及轻度、中度和重度肝功能不全患者中，消除半衰期(t1/2)分别为27小时、39小时、27小时和43小时。 在轻度至重度肝功能不全(Child-Pugh A、B和C级)患者中，不建议对本品进行剂量调整【见注意事项】。 5.性别 在男性和女性中，泊沙康唑的药代动力学相似。不需要根据性别对本品进行剂量调整。 6.人种 泊沙康唑的药代动力学性质不受人种的显著影响。不需要根据人种对本品进行剂量调整。
【不良反应】
详见说明书。
【禁忌】
1.过敏反应 对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。 2.与西罗莫司联用 禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍，从而会导致西罗莫司中毒。 3.与CYP3A4底物联合用药可导致QT间期延长 禁止本品与CYP3A4底物联合使用，因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高，从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。 4.主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂 禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用，例如：阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加，从而会导致横纹肌溶解。 5.与麦角生物碱联用 禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高，可能导致麦角中毒。
