善为 屈昔多巴胶囊 100mg*20粒

请仔细阅读(善为 屈昔多巴胶囊 100mg*20粒)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。

【药品名称】

通用名称：屈昔多巴胶囊

英文名称：Droxidopa Capsules

汉语拼音：Quxiduoba jiaonang

【成份】本品主要成份为屈昔多巴。

【性状】本品容物为淡黄色或浅褐色粉末。

【适应症】

1.改善由帕金森引起的步态僵直和直立性头晕；

2.改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥；

3.改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。

【规格】100mg

【用法用量】改善由帕金森病引起的步态僵直和直立性头晕，通常成人起始剂量100mg，(1粒胶囊)，一日1次，口服；根据病情调整至适宜的维持剂量(详见说明书)。

【不良反应】1.严重：神经阻滞剂恶性综合症(<0.1%)；细胞减少(＜0.1％)、粒细胞缺乏症、嗜中性细胞减少和血小板减少(频度不明)；2.其他(≥1%)：幻觉、头痛、轻度头痛、恶心、血压升高(详见说明书)。

【禁忌】

1.禁用：(1)对本品过敏的患者；(2)闭角型青光眼患者(本品可增加眼内压)；(3)吸入含卤素的麻醉剂的患者(参见药物相互作用)；(4)正在使用儿茶酚胺制剂的患者(参见药物相互作用)；(5)人参妇女和准备妊娠的妇女；(6)血液透析患者伴严重外周血管损伤。

2.慎用：(1)滥用可卡 因的患者(可卡 因可抑制神经末梢重摄取儿茶酚胺，增强屈昔多巴的作用)；(2)室性心动过速患者(屈昔多巴可能恶化症状)。

【注意事项】

1.高血压、动脉硬化、甲状腺机能亢进患者慎用；

2.帕金森病等患者起始剂量从低剂量开始，谨慎地增至维持剂量(详见说明书)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】儿童用药的安全性尚未评价。

【老年用药】老年患者生理性功能降低，应谨慎用药，一面过量。

【药物相互作用】

1.合用禁忌（屈昔多巴不得与下述药物合用）含有卤素的吸入性麻醉剂（如氟烷）：合用可能出现心动过速和室性纤颤。这是因为含有卤素的吸入性麻醉剂可增强心肌细胞对去甲肾上腺素的敏感性。儿茶酚胺制剂（如儿茶酚胺）：可能导致心律失常和心脏传导阻滞。因为相加的刺激作用会增加心脏的兴奋性。

2.合用注意（屈昔多巴与下列药物合用应谨慎）。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】屈昔多巴为无药理活性的去甲肾上腺素前体药，在体内由L-芳香胺酸脱羧酶直接代谢成去甲肾上腺素，广泛分布于全身。

屁昔多巴可透过血-脑屏障进人脑部。豚鼠离体前脑匀浆和人大脑皮层突触实验中，屈昔多巴能明显掺人到神经末梢，促进神经末梢释放去甲肾上腺素。在脑内去甲肾上腺素缺失的小鼠、大鼠和猫中，屈昔多巴可将脑内去甲肾上腺素浓度恢复至正常水平，从而改善去甲肾上腺素缺失所致肾上腺素能神经功能索乱的各种症状（帕金森症患者步态僵直和直立性头晕）。

屈昔多巴能明显抑制DSP-4（大脑和周围组织去甲肾上腺素抑制剂）和六烃季铵（经节阻滞剂）诱发实验动物直立性低血压；屈昔多巴能改善也流损失所致大鼠自主运动功能降低，增失血麻醉大鼠大脑的血流量，改善血流量损损失1/5大鼠的低血压〔血升高）。这些作用表明，屈昔多巴能改善Shy-Drager综合征和家族性淀粉样多神经症患者直立性低血，能缓解血液透析患者直立性低血压所致头晕、感觉头晕、直立性头晕、疲乏和厌倦感。

小鼠、大鼠口服屈昔多巴均在LD50均在10000mg/kg以上；犬和猴口服屈昔多巴LD均在5000mg/kg以上。犬口服屈昔多巴三个月的最大无毒性反应剂量为2000mg/kg／天。

器官形成期SD大鼠连续灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴，胎儿体重降低，出现波状肋骨；由于损伤较轻，出生后逐渐恢复正常。围产期和哺乳期用药SD大鼠连续灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴，600mg/kg组大鼠缩短妊娠期，60mg/kg以上屈昔多巴可抑制胎儿生长。

【药代动力学】

1.吸收

健康成人单剂量口服屈昔多巴100mg或300mg，血浆中原形药物达峰时间2小时，峰浓度分别为0.8微克/ml和2.2微克/ml；消除迅速，半衰期约为1.5小时，给药后12小时药

物几乎从血液中完全消失。给药后血中去甲肾上腺素4小时达峰，浓度相当于给药前的2倍和3倍；去甲肾上腺素的达蜂时间略晚于屈昔多巴。

健康成人连续5天口服屈昔多巴，每次300mg，一日2次，第1、3和5天给药后4小时，血浆中原形药物浓度为1微克/ml，每次给药前和第5天给药后24小时，屈昔多巴几

乎从血浆中完全消除。连续口服屈昔多巴无蓄积作用，

帕金森病、Shy-Drager综合征和家族性淀粉样多神经病变患者单剂量口服屈昔多巴300mg，原形药物给药后4-5小时达峰，峰浓度分别为2.5、1.89和1.14微克/ml。与健康受试者相比，药物达峰时间延长，但最大血药浓度几乎一致。

血液透析患者每天一次（血透前1小时）口服屈昔多巴300mg，原形药物给药后6小时达峰，峰浓度为1.43微克/ml，给药后36小时，血药浓度降到最低检测限以下（0.05微克/ml）。给药后3小时，去甲肾上腺素的血药浓度显著升高，持续至给药后6-36小时。

2.代谢与排泄

健康成人单剂口服屈昔多巴100mg或300mg，24小时原形药物和3-甲氧基衍生物经尿回收的排泄量分别占给药量的15％和6％。

血液透析患者单剂口服屈昔多巴300mg，药物体内过程与健康受试者相当。

3.分布（参考）

小鼠、大鼠、犬和猕猴单剂经口给予14C屈昔多巴10mg/kg，1小时后肾脏和肝脏中14C-屈昔多巴浓度最高，脑和脊髓中可检测到屈昔多巴。小鼠和大鼠胰腺中药物浓度较高。

【贮藏】密封保存。

【包装】铝塑包装，10粒*2板/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】YBH00052012

【批准文号】国药准字H20120005

【生产企业】重庆圣华曦药业股份有限公司