注射用盐酸平阳霉素 8mg

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注射用盐酸平阳霉素说明书

【药品名称】

通用名： 注射用盐酸平阳霉素 

英文名： Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection 

汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Pingyangmeisu

【成分】

本品主要成分为：盐酸平阳霉素，化学名称为：[ 3-[ (4 -氨基丁基)-氨基]丙基]氨基博莱霉素盐酸盐。

【性状】

本品为盐酸平阳霉素的无菌冻干粉，为白色疏松块状物或无定形固体。

【药理毒理】

本品为博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA键，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。，本品与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。 在体外，博莱平阳对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402、胃癌MG803、鼻咽癌CNE-2、结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。在体内，博莱平阳对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用均强于丝裂霉素和博来霉素A2。 本品为细胞周期非特异性药物，对肌体的免疫功能和造血功能无明显影响。

【药代动力学】

口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，盐酸平阳霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1％。连续静脉滴注4～5日，每日30mg，24小时内血药浓度稳定在146ng/ml，一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时，静脉注射后T1/2相应参数分别为1.3及8.9小时，3岁以下儿童则为54分钟及3小时。主要经肾排泄，24小时内排出50％～80％。不能被透析清除。

【适应症】

适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、食道癌、乳腺癌、宫颈癌、外阴癌、阴茎癌、恶性淋巴肿瘤肝癌和坏死性肉芽肿等，局部用药对血管瘤、淋巴管瘤、鼻息肉、银屑病、白癜风、尖锐湿疣、翼状胬肉有显著疗效。

【用法用量】

1. 静脉注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～8mg，作缓慢的静脉内注射。 2. 肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～8mg，作肌肉注射，皮肤癌或头颈癌患者，可在患部周围以低于1mg/ml的浓度注射。 3. 动脉注射：用3～25ml添加有抗血凝剂（如肝素）的生理盐水溶解本品4～8mg，作一次动脉内注射或持续动脉内注射。 4. 成人每次剂量为4～8mg，通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少，每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般60～120mg，一个疗程的总剂量为120～240mg。 5. 肿瘤患者，尤其是恶性淋巴肿瘤患者，在初次和第二次给予本品时，应以4mg以下剂量给药，以观察和增强患者耐受能力，当患者无急性反应时，方可增至正常剂量。 6. 肿瘤消失后，应适当追加给药，如每周一次4～8mg静注10次左右。 7. 治疗血管瘤及淋巴管瘤：瘤体内注射本品治疗淋巴管瘤，每次4～8mg，溶入注射用水2～4ml，有囊者尽可能抽净囊内液后注药，间歇期20～30天，5次为一疗程。1个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤，每次注射本品4～8mg，用生理盐水3～5ml稀释，注入瘤体内。注射一次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg。 8. 治疗鼻息肉：取本品8mg，用生理盐水4ml溶解，用6号细长针头行息肉内注射，每个息肉注射2～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应。每周一次，五次为一疗程，一般1～2疗程。 9. 治疗尖锐湿疣：取本品8mg，用生理盐水2ml溶解，随配随用，放在1～5℃冰箱中保存，最多保留3天。每日2次将药液用小毛刷涂于疣体表面，一般12～18日疣体全部消退、局部遗留色素沉着斑、无其他毒副反应发生。 10. 治疗银屑病：本品5mg肌注，隔日一次，10次为一疗程，一般进行二个疗程。对红皮病型银屑病增加剂量至每次8～10mg。对病人使用本品前先肌注5mg（成人）地塞米松（DXM）能有效控制病人的发热反应。

【不良反应】

本品的不良反应主要有发热、胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振等）、皮肤反应（色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脱发、肢端麻痛和口腔炎症等。肺症状（肺炎样病变或肺纤维化）出现率低于博来霉素A2。

【禁忌症】

（1）对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。 （2）对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

【注意事项】

为预防由于个人体质差异给药后出现发热、过敏现象,给药前应注意： （1）首次使用本品的病人，应先肌注1/3量本品，观察60分钟无过敏反应后，再按正常剂量给药。 （2）用本品前1小时先肌注地塞米松（DXM）5mg（成人）或者口服50mg消炎痛（成人）和5mg地塞米松，临床验证可有效控制本品的发热反应。 （3）病人如出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。 （4）病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。 （5）偶尔出现休克样症状(血压低下、发冷、发热、喘鸣、意识模糊等)，应立即停止给药，对症处理。 （6）局部用药的用法用量供临床医师参考。 （7）需按医师处方，指示用药。

【孕妇与哺乳期妇女用药】

应谨慎给药。特别是妊辰初期的3个月。

【药物相互作用】

本品可引起肺纤维化，不宜用于肺部放射治疗患者。注射本品前先服消炎痛50mg可减轻发热反应。

【规格】

以盐酸平阳霉素计8mg/瓶/盒

【贮藏】

密封，在凉暗干燥处保存。

【有效期】

二年半

【批准文号】

国药准字H23021807

【生产企业】

哈尔滨莱博通药业有限公司