希罗达吸收较好,口服后经肠黏膜迅速吸收,进而通过肝脏的酶转化为5-脱氧-5-氟胞苷(5-DFCR),然后经肝脏和肿瘤组织的细胞的胞苷脱氨酶的作用,转化为5-脱氧-5-氟尿苷(5DFUR),最后经胸腺嘧啶磷酸化酶(TP),该酶在肿瘤组织中的浓度较高,转化为氟尿嘧啶(5-Fu)。
药师提醒,希罗达的禁忌症:
已知对卡培他滨或其任何成分过敏者禁用。
既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。
同其他氟尿嘧啶药物一样,卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的患者。
卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药(见【药物相互作用】)。
卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者(肌酐清除率低于30mL/分)。
联合化疗时,如存在任一联合药物相关的禁忌症,则应避免使用该药物。
对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。
希罗达本身及其中间产物并无明显的细胞毒作用,只有最后转化为5-FU后才能起作用,所以本品具有一定选择性而不良反应相对较低。其口服方便、有效,与静脉应用5-FU相比有独特的优势。