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注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书
注射用醋酸亮丙瑞林微球
【药品名称】注射用醋酸亮丙瑞林微球
【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球
【成分】主要成分：醋酸亮丙瑞林leuprorelinacetate(妊娠分级:X)『类别』雄激素和相关合成药/抗肿瘤药(Androgens&RelatedSyntheticDrugs/Antineoplastics)
【适应症】子宫内膜异位症；伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤；绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症
【包装规格】 3.75毫克(附助悬剂2ml)
【用法用量】
子宫内膜异位症通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg.然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂.初次给药应从月经周期的第1~5日开始.子宫肌瘤通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开始.前列腺癌,绝经前乳腺癌通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg.中枢性性早熟症通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30g/kg,根据患者症状可增量至90g/kg.给药前,应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.
【不良反应】
内分泌系统：发热，颜面潮红，发汗，性欲减退，阳痿，男子女性化乳房，睾丸萎缩，会阴不适等现象。 肌肉骨骼系统：可见骨疼痛，肩腰四肢疼痛。泌尿系统：可见排尿障碍，血尿等。 循环系统：可见心电图异常，心胸比例增大等。 消化系统：恶心，呕吐食欲不振等。过敏反应：可见皮疹搔痒等。注射局部疼痛，硬结，发红。 其他：可见浮肿，胸部压迫感，发冷，疲倦，体重增加，知觉异常，听力衰退，耳鸣，头部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。
【禁忌】
对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女;有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]。
【注意事项】
首次用药初期，由于高活性LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用，使血清睾丸素浓度上升，可见骨性疼痛暂时加重，尿储留或脊髓压迫症状，应对症处理。已存在由脊髓压迫或尿储留引起的肾功能障碍者或者是有重新发作可能性的患者及高龄者慎用。治疗时一定要确认患者未妊娠，且于月经周期的1-5天开始给药，在治疗期内应采用非激素性方法避孕。给药时应留心与类似疾患(恶性肿瘤等)鉴别，如给药过程中肿瘤增大，临床症状末见改善时应中止给药。由于雌激素降低可引起骨质的损失，故需长期给药或再次给药时，应尽可能检查骨密度，慎重用药。对含有明胶的药物或含有明胶的食物有过敏史者，例如休克、过敏性症状(荨麻疹、呼吸困难、口唇浮肿、喉头水肿等)应慎重用药;已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞症的报告。
【孕妇用药】
妊娠与哺乳期注意事项：孕妇、可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应使用本药(已有GnRH类似物导致流产的报告。在本药的动物实验研究中，观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔)，而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(兔)。在大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可分泌进入母乳中)。
【儿童用药】
儿童注意事项：慎用 中枢性性早熟：本品对低体重儿、新生儿和乳儿的安全性尚未确定。
【老年用药】
老人注意事项：目前尚缺乏本品老年用药有效性和安全性研究资料。
【药物相互作用】
子宫内膜异位症、子宫肌瘤药物配伍注意事项(当本品与下列药物配伍使用时，应谨慎用药)药物现象、症状及治疗机制和危险因子性激素类化合物本品的疗效将降低本品是通过降低性激素的分雌二醇衍生物泌达到临床效果的，故给予性雌激素三醇衍生物激素会降低本品的临床疗效。由雌激素变化的化合物雌激素和黄体酮的组合化合物、性激素混合物等。
【药理作用】
1、用机制重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。
2、对性腺激素浓度的抑制作用：
(1)对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。
(2)对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。
(3)对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。
【批准文号】国药准字H20093852
【生产厂家】上海丽珠制药有限公司
