化疗药物在肿瘤的综合治疗中占据较为重要的地位，其种类较多，分类尚未完全统一，但可以大概分为细胞毒性类和非细胞毒性类药物。细胞毒性类药物为传统抗肿瘤药物，主要包括影响核酸合成药物、影响DNA合成药物、影响RNA合成药物以及抑制蛋白质合成药物。非细胞毒性类为新型抗肿瘤药物，主要包括调节激素类药物、分子靶向药物以及免疫治疗药物。针对不同的肿瘤类型，选择适宜的化疗药物进行治疗，通常会取得较好的临床疗效。
一、细胞毒类：
1、影响核酸合成药物：如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等；
2、影响DNA合成药物：包括烷化剂，如环磷酰胺、氮芥、卡莫司汀等；铂类配合物，如卡铂、顺铂；抗生素类，如丝裂霉素、博来霉素等，以及拓扑异构酶抑制药，如喜树碱类、鬼臼毒素衍生物等；
3、影响RNA合成药物：包括放线菌素D、多柔比星、柔红霉素；
4、抑制蛋白质合成药物：包括长春碱类、紫杉醇类以及L-门冬酰胺酶。
二、非细胞毒类：
1、调节激素药物：包括雌激素，如己烯雌酚；雄激素，如甲基睾丸酮，以及糖皮质激素、阿那曲唑、托瑞米芬、他莫昔芬等；
2、分子靶向药物：包括曲妥珠单抗、利妥昔单抗、伊马替尼、舒尼替尼以及重组人血管内皮抑制素、亚砷酸等；
3、免疫治疗药物：包括阿替利珠单抗、伊匹单抗以及重组人白介素-2。
不同的化疗药物，其作用机制不同，而不同类型、不同部位的肿瘤，所选用的化疗方案也不尽相同。临床上一般会根据患者具体情况，采用多种化疗药物联合化疗方案进行治疗。如乳腺癌患者常用多柔比星、环磷酰胺、紫杉醇类等化疗药物，肺癌患者常用铂类药物配合长春碱类、紫杉醇类药物治疗。
